关于苦瓜性味、归经、功效的记载，最早始于明代《滇南本草》，称其“苦、寒、平，入心、脾、胃三经……泻六经实火，清暑、益气、止渴”。《本草纲目》谓苦瓜“苦寒、无毒、除邪热、解劳乏，清心明目”。清代张璐在《本经逢原》中也称苦瓜“为除热解烦，清心明目之品”。
研究证明，苦瓜的果肉生则性寒，可清暑解热，明目解毒；熟则性温，可养血滋肝，润脾补肾；种子则有壮阳益气作用；叶外敷可治毒疮痈肿；花能治胃气痛、毒疮等；根则可清心明目；果实中的活性成分降糖作用强于合成药，具有高效低毒的特点，对糖尿病有一定疗效。凡食欲不振、疲劳过度、津液不足者，多食苦瓜都很有效。
